PRODUCTOS FARMACEUTICOS
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NITROPACK D-R

Cápsulas
(Nitroglicerina)

El principio activo de NITROPACK^® D-R, la nitroglicerina o trinitrato de glicerilo, es un nitrato orgánico presente en microgránulos, que por su estructura y función corresponden a una verdadera célula de microdiálisis. La nitroglicerina de cada microgránulo se encuentra distribuida en capas concéntricas recubiertas cada una por una capa permeable de naturaleza especial y farmacológicamente inerte a través de la cual se realiza su liberación por diálisis regulada (DR) y sostenida durante 12 horas. La estructura química de la nitroglicerina es

COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA contiene: 1 mg de nitroglicerina en microgránulos de difusión por diálisis regulada, excipientes, c.s.

INDICACIONES: En la profilaxis y tratamiento prolongado de pacientes con angina de pecho debido a enfermedad de la arteria coronaria.

CONTRAINDICACIONES: En hipersensibilidad a los nitratos.

Debe considerarse el riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas:

Anemia severa, hemorragia cerebral o trauma
cerebral reciente, glaucoma, disfunción hepática severa, hipertiroidismo, cardiomiopatía hipertró­fica, hipo­tensión con baja presión sistólica, infarto del miocardio reciente, insuficiencia renal severa, hipermotilidad gastrointestinal o síndrome de malabsorción.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La principal
acción de la nitroglicerina es la relajación de la musculatura lisa vascular produciendo un efecto vasodilatador sobre las arterias periféricas y las venas. El mecanismo no se conoce específicamente pero se piensa que causa una reducción de la demanda miocárdica de oxígeno. Esto se atribuye a una reducción en la precarga ventricular izquierda y la postcarga debido a la dilatación arterial y predominantemente venosa con una más eficiente redistribución del flujo sanguíneo dentro del miocardio.

Después de la administración oral, la nitroglicerina es rápidamente absorbida por el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad se reduce
debido a que sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hígado. La acción se mantiene de 8 a 12 horas.

La nitroglicerina es captada por las células de la musculatura lisa de los vasos sanguíneos y el grupo nitrato se fracciona a nitrito inorgánico y después a óxido nítrico. Esta reacción requiere de la presencia de cisteína u otro tiol.

La nitroglicerina también sufre una hidrólisis en el plasma y es rápidamente metabolizada en el hígado a dinitratos y mononitratos. Los dinitratos son vaso­dilatadores menos potentes que la nitroglicerina y los mononitratos tienen alguna actividad vasodilatadora.

Se elimina por la orina después de un metabolismo casi total.

INTERACCIONES: Dependiendo de la cantidad presente cualquiera de los siguientes medicamentos puede interactuar con nitroglicerina.

Los efectos de acetilcolina, histamina o norepine­frina pueden disminuir cuando se emplean concurrentemente con nitratos.

El alcohol en cantidad moderada o excesiva, los antihipertensivos, los medicamentos que producen hipotensión, analgésicos opioides u otros vasodila­tadores pueden intensificar los efectos hipotensivos ortostáticos de los nitratos, es necesario ajustar
la dosis.

El sildenafil puede potenciar los efectos hipoten­sivos de los nitratos y su empleo en pacientes que concurren­temente usan nitratos en cualquier forma está contraindicado, se ha reportado muerte con el uso concurrente.

Con los simpaticomiméticos, se disminuyen los efectos de ambos.

El resultado de la determinación de colesterol
sérico realizado por el método de reacción de color Zlatkis-Zak, puede disminuir falsamente.

Los valores de las determinaciones de la concentración de metahemoglobina en sangre pueden
aumentar por una dosis excesiva de nitratos.

Nitroglicerina puede aumentar marcadamente los valores de la concentración de catecolaminas y del ácido vanillilmandélico en orina.

PRECAUCIONES: No se han realizado estudios bien controlados en humanos durante el embarazo y no se conoce si nitroglicerina se distribuye en la leche materna, sin embargo, no se han documentado problemas en humanos.

No se han realizado estudios adecuados en relación a la edad y los efectos de los nitratos en la población pediátrica.

Los ancianos pueden ser más sensibles al efecto hipotensor de la nitroglicerina, además pueden tener una disminución de la función renal.

Se recomienda realizar con intervalos periódicos, determinaciones de la presión sanguínea y de la frecuencia cardíaca, en pacientes que usan nitratos regularmente como ayuda para ajustar la dosis.

Puede ocurrir una tolerancia a los efectos farmacológicos y terapéuticos. Esta se manifiesta como una reducción de la respuesta del paciente al medicamento o como una necesidad de aumentar la dosis progresivamente para mantener el efecto terapéutico. La tolerancia puede manejarse con una estrategia de ajustes de la dosis. La terapia intermitente parece ser efectiva. Un periodo de 8 a 12 horas libre de nitratos puede ser efectivo para prevenir la atenuación del efecto de los nitratos. Se recomienda una vigilancia estrecha para asegurar que el efecto terapéutico deseado se mantiene.

Cuando deba suspenderse este medicamento
después de dosis elevadas o administración prolongada, se reducirá gradualmente la dosis para
prevenir un posible rebote de la angina.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

REACCIONES ADVERSAS:

Rara vez puede ocurrir visión borrosa, sequedad de la boca, dolor de cabeza prolongado o severo y exantema, que requieren de atención médica.

Con más frecuencia y relacionado a la dosis puede presentarse rubor en la cara y cuello, dolor de cabeza, náusea o vómito, hipotensión ortostática (mareo o aturdimiento especialmente al levantarse de una posición echada o sentada), intranquilidad, taquicardia, que sólo necesitan de atención médica si continúan o causan molestias.

ADVERTENCIAS:

Se debe suspender la terapia si la visión borrosa o la boca seca continúa o es severa.

Se evitará el consumo de bebidas alcohólicas
durante el tratamiento.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:

Si ocurre excesiva hipotensión, se elevarán las piernas del paciente para ayudar al retorno venoso.

El rápido metabolismo de nitroglicerina generalmente hace innecesarias medidas adicionales. Sin embargo, si se necesita corregir una hipotensión severa debe considerarse la administración intravenosa de un agonista alfa adrenérgico como metoxamina o fenilefrina. Se evitará la epinefrina porque agrava la reacción semejante al shock.

Se vigilará la concentración de metahemoglobina en sangre y se tratará la metahemoglobinemia con flujo elevado de oxígeno y azul de metileno intravenoso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía oral. Adultos: Se recomienda tomar 1 cápsula cada 12 horas, duplicando la dosis si fuese necesario.

FORMA DE PRESENTACIÓN:

NITROPACK^® D-R Cápsulas: Caja x 24.

Conservar en lugar fresco y seco.
Mantener fuera del alcance de los niños.

FARMINNDUSTRIA

Av. César Vallejo 565, Lima 14 - Perú
Teléfono: 221-2100, Fax: 422-4611
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