PRODUCTOS FARMACEUTICOS
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ESPIRONOLACTONA FARMINDUSTRIA

Tabletas
Diurético, antihipertensivo

La espironolactona es un esteroide sintético antagonista de la aldosterona.

COMPOSICIÓN: ESPIRONOLACTONA 25 mg: Cada TABLETA contiene 25 mg de espirono­lactona; excipientes, c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Los diuréticos ahorradores de potasio interfieren con la reab­sorción de sodio en el túbulo contorneado distal, de esa manera promueven la excreción de sodio y agua y la retención de potasio. Inhibe competiti­vamente la acción de la aldosterona.

Los diuréticos disminuyen la presión sanguínea inicialmente al reducir el volumen del plasma y del líquido extracelular, también el débito cardíaco; eventualmente hay una disminución de la resistencia periférica acompañante. También posee un efecto antiandrogénico. Su absorción es buena por vía oral; incrementa cuando se toma con alimentos; su biodisponibilidad es mayor del 90%. La unión proteica de espirono­lactona y su metabolito activo canrenona es mayor del 90%.

La biotransformación es hepática; 25 a 30% se convierte en canrenona. El tiempo de vida media de canrenona es de 13 a 24 horas (promedio 19 horas) cuando se administra 1 ó 2 veces al día; 9 a 16 horas (12,5 horas) cuando se administra 4 veces al día.

El tiempo para el efecto pico con múltiples dosis es de 2 a 3 días y la duración de la acción es de 2 a 3 días. La eliminación es en forma de metabolitos principalmente por vía renal (menos de 10% en forma inalterada); la ruta secundaria es por vía biliar/fecal.

INDICACIONES:

•   Tratamiento adjunto del edema y la ascitis: Especialmente cuando se desea un efecto diurético ahorrador de potasio; esto puede incluir      insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, ascitis maligna y síndrome nefrótico, los que frecuentemente presentan un hiperal­dosteronismo secundario, así como edema idiopático.

•   Tratamiento adjunto de la hipertensión: Con o sin hiperaldosteronismo acompañante, cuando se desea un efecto diurético ahorrador de potasio.

•   Diagnóstico y tratamiento de hiperaldos­teronismo primario.

•   Profilaxis y tratamiento de la hipocaliemia.

•   Tratamiento adjunto de la insuficiencia cardíaca congestiva: En casos severos.

•   Tratamiento del síndrome del ovario poli­quístico.

•   Tratamiento de hirsutismo femenino.

INTERACCIONES:

•   Alopurinol; colchicina; probenecid; o sulfinpi­razona (puede ser necesario ajustes de dosis de los medicamentos antigotosos).

•   Anticoagulantes derivados de la coumarina o indandiona; o heparina (los efectos anticoagu­lantes pueden estar disminuidos).

•   Antiinflamatorios no esteroides (AINEs), especialmente indometacina (puede reducir el efecto antihipertensivo natriurético y diurético de la espironolactona; puede incrementar el riesgo de insuficiencia renal).

•   Inhibidores de la enzima convertidora de angio­tensina; AINEs especialmente indometa­cina; sangre del banco de sangre (puede contener hasta 30 mEq [mmol] de potasio por litro
de plasma o hasta 65 mEq [mmol] por litro de sangre total cuando se guarda por más de 10 días); ciclosporina; otros diuréticos ahorradores de potasio; heparina; leche baja en sal (puede contener hasta 60 mEq [mmol] de potasio por litro); medicamentos que contienen potasio; suplementos de potasio o sustancias que contienen niveles altos de potasio; o substitutos de
la sal (la mayoría contiene cantidades impor­tantes de potasio) (tienden a promover la acumulación de potasio sérico; puede ocurrir hipercaliemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal).

•   Resinas de intercambio de ciclo de sodio (como polistirene sulfonato sódico) (cuando se adminis­tran por vía oral o rectal estos medicamentos reducen los niveles de potasio sérico al reemplazar el potasio con sodio; puede ocurrir retención de líquidos en algunos pacientes).

•   Otros medicamentos que producen hipotensión (los efectos antihipertensivos y/o diuréticos pueden ser potenciados).

•   Litio (no se recomienda el uso concurrente, debido a toxicidad por litio).

•   Simpaticomiméticos (pueden reducir el efecto antihipertensivo de la espironolactona).

•   Digoxina (puede incrementar el tiempo de vida media de digoxina; puede ser necesario reducir la dosis o incrementar el intervalo de la dosis de digoxina).

Alteraciones de laboratorio: Radioinmuno­ensayos de digoxina (los resultados pueden estar falsamente elevados). Determinación de concentración de cortisol plasmático por el ensayo de Mattingly (fluorométrico) (la concentración puede estar falsamente elevada; se recomienda suspender la espironolactona 4 a 7 días antes de las determinaciones o sustituir el método por el de Ertel, Peterson o Norymberski). Las concen­traciones de nitrógeno ureico sanguíneo (BUN) (especialmente en pacientes con disfunción renal preexistente), la excreción urinaria de calcio, las concentraciones séricas de creatinina, magnesio, potasio, ácido úrico y la actividad de renina plasmática pueden estar incre­mentadas; las concentraciones séricas de sodio pueden estar dis­minuidas.

CONTRAINDICACIONES:

Excepto bajo circunstancias especiales, este medicamento no debe ser utilizado cuando existan los siguientes problemas médicos:

•   Hipercaliemia (puede incrementarse más la concentración sérica de potasio).

•   Enfermedad de Addison.

Se debe considerar el riesgo-beneficio de su empleo cuando existan los siguientes problemas médicos:

•   Anuria o disfunción renal (puede agravar el disbalance electrolítico; el riesgo de desarrollar hipercaliemia está incrementado).

•   Diabetes mellitus, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o sospecha de ella; o nefropatía diabética (mayor riesgo de hiperca­liemia; la espironolactona debe discontinuarse por lo menos 3 días antes de una prueba
de tolerancia a la glucosa debido al riesgo de hipercaliemia severa).

•   Disfunción hepática (sensibilidad incrementada a cambios electrolíticos).

•   Hiponatremia.

•   Predisposición a acidosis metabólica o respiratoria (la acidosis potencia los efectos hiperca­liémicos; la espironolactona puede potenciar la acidosis).

•   Hipersensibilidad a la espironolactona.

•   En enfermos severos y en aquéllos con volúmenes urinarios relativamente pequeños, quienes están en mayor riesgo de desarrollar hiper­ca­liemia.

•   Anormalidades menstruales o crecimiento de
la mama.

•   Porfiria.

PRECAUCIONES:

•   Se ha reportado carcinoma de la mama en hombres y mujeres que toman este medicamento, pero aún no se ha establecido una relación causal directa.

     Es tumorigénica en ratas, principalmente en órganos endocrinos y en el hígado.

•   Gestación: Los diuréticos no previenen el de­sarrollo de la toxemia del embarazo; están indicados sólo en el tratamiento del edema debido a causas patológicas o como tratamiento de curso corto en pacientes con hipervolemia severa.

     La espironolactona puede cruzar la placenta. No se recomienda para su uso de rutina. Sin embargo, no se han documentado problemas en humanos.

•   Lactancia materna: La canrenona se distribuye en la leche materna. No se recomienda su uso aunque no se han documentado problemas en humanos.

•   Pediatría: Los estudios hasta la fecha no han demostrado problemas específicos que limiten su utilidad en niños.

•   Geriatría: Los ancianos pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipercaliemia y tienen mayor probabilidad de tener una disfunción renal relacionada con la edad, lo cual requiere precaución.

•   Se recomienda determinaciones de la urea y/o de la creatinina sérica antes de iniciar la terapia y a intervalos periódicos durante la misma.

•   Se puede requerir determinaciones de electró­litos especialmente potasio sérico y registro de electrocardiograma a intervalos periódicos para pacientes en terapia a largo plazo, especialmente si también están tomando esteroides sistémicos o cuando se presenta una insuficiencia cardíaca congestiva o una cirrosis severa.

Nota: Usar con cuidado en pacientes con intolerancia a la lactosa.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.

REACCIONES ADVERSAS:

Aquéllas que indican necesidad de atención médica:

•   Incidencia más frecuente: Hipercaliemia (confusión; latidos cardíacos irregulares; nerviosismo; adormecimiento u hormigueos en manos, pies o labios; sensación de falta de aire o dificultad respiratoria; cansancio o debilidad inusu­ales; debilidad o pesadez en las piernas).

     Nota: Los latidos cardíacos irregulares son usualmente la indicación clínica más temprana de hipercaliemia y es fácilmente detectada por el electrocardiograma.           Puede ocurrir hasta en 26% de los pacientes aún cuando reciben adicionalmente diuréticos tiazídicos.

•   Incidencia rara: Agranulocitosis; reacción alérgica o anafilaxia.

Aquéllas que indican la necesidad de atención médica sólo si continúan o causan molestias:

•   Incidencia más frecuente. Irritación gastro­intestinal.

•   Incidencia menos frecuente: Efecto antiandro­génico o endocrino (incidencia relacionada con la dosis y/o con la duración de la terapia). (sensibilidad en las mamas en mujeres, engrosamiento de la voz en mujeres, agrandamiento de las mamas en varones, inhabilidad para tener o mantener una erección, aumento del crecimiento del vello en mujeres, períodos menstruales irregulares, sudoración).

     Nota: La ginecomastia ocurre frecuentemente después de varios meses de tratamiento a dosis mayores de 100 mg por día y rara vez puede persistir aún después de discontinuar la espironolactona.

Efecto sobre el sistema nervioso central (torpeza, cefalea, letargo, confusión); efecto relacionado con la dosis o con la duración de la terapia); habilidad sexual disminuida; mareos; hiponatremia.

ADVERTENCIAS:

•   Debe emplearse con cuidado en disfunción hepática o renal.

•   Existe riesgo de hipercaliemia si se utiliza junto con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA).

•   Debe tomarse con alimentos o leche para disminuir la irritación gastrointestinal.

•   Si se omite una dosis, tomarla tan pronto como sea posible; no debe tomarse si está casi en el momento de la siguiente dosis; no debe duplicarse la dosis.

•   Evitar la ingesta excesiva de alimentos ricos en potasio o el utilizar sustitutos de la sal u otros suplementos de potasio.

•   No tomar otros fármacos sin prescripción, especialmente simpaticomiméticos.

•   Existe la posibilidad de crecimiento de las mamas en los varones; usualmente reversible en varios meses.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Debe ser tratada con evacuación inmediata del estómago seguida de un tratamiento sintomático y de soporte y de una vigilancia de las concentraciones séricas de electrólitos y de la función renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda que la espironolactona se suspenda si
ocurre hipercaliemia.

Si la hipercaliemia se asocia a cambios elec­tro­­car­diográficos, puede estar indicado un pronto tra­tamiento adicional con bicarbonato sódico intra­venoso, gluconato de calcio o cloruro de calcio; polistirene sulfonato sódico oral o rectal; o con glucosa e insulina parenteral.

Debe recordarse que la hiper­caliemia severa puede ocurrir repentinamente y puede no estar precedida de ningún signo de alerta. No es necesario retirar la terapia antihipertensiva antes de la cirugía, pero el anestesiólogo debe estar avisado de
tal terapia.

Para reducir el retardo del inicio del efecto puede administrarse una dosis de carga de 2 a 3 veces la dosis diaria en el primer día de la terapia. Cuando se añade espironolactona a la terapia con algún otro diurético o antihipertensivo, se recomienda que la dosis de la otra droga (especialmente agentes bloqueantes ganglionares), se reduzca en por lo menos 50% y luego se ajuste según sea necesario. Cuando se requiere dosis altas de espironolactona para el tratamiento del edema debido a cirrosis hepática, la dosis de la droga puede reducirse antes de com­pletar la diuresis para evitar la deshidratación y precipitación del coma hepático, aunque el peso seco pueda ser alcanzado.

Vía oral.

Dosis usual de adultos:

•   Edema debido a insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática o síndrome nefrótico:

     Inicial: 25 mg a 200 mg (1 a 8 tabletas) al día en 2 a 4 dosis divididas por al menos 5 días, cuando se usa como monoterapia para la diuresis. Mantenimiento: Ajustado para alcanzar los requerimientos individuales.

•   Antihipertensivo:

     Inicial: 50 a 100 mg (2 a 4 tabletas) al día como dosis única o en 2 a 4 dosis divididas por al menos 2 semanas, seguido de ajustes graduales de la dosis cada 2 semanas según sea necesario hasta 200 mg (8 tabletas) al día. Mantenimiento: Ajustado para alcanzar los requerimientos individuales.

•   Hiperaldosteronismo primario:

     Mantenimiento: 100 a 400 mg (4 a 16 tabletas) por día en 2 a 4 dosis divididas antes de la cirugía; puede usarse dosis menores para mantenimiento a largo plazo en pacientes que no son candidatos adecuados para cirugía.

•   Tratamiento adjunto de la insuficiencia cardíaca congestiva: 25 a 50 mg (1 a 2 tabletas) 1 vez al día.

•   Enfermedad de ovario poliquístico: 100 a
200 mg (4 a 8 tabletas) por día en 2 dosis divididas.

•   Hirsutismo femenino: 100 mg (4 tabletas) 2 veces al día.

•   Ayuda diagnóstica de hiperaldosteronismo pri­mario:

     Prueba larga: 400 mg (16 tabletas) por día en 2 a 4 dosis divididas por 3 a 4 semanas.

     Prueba corta: 400 mg (16 tabletas) por día en 2 a 4 dosis divididas por 4 días.

•   Antihipocaliémico: Hipocaliemia inducida por diuréticos: 25 a 100 mg (1 a 4 tabletas) por día como dosis única o en 2 a 4 dosis divididas.

Nota: Los pacientes ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual de adultos.

Límites usuales de prescripción en adultos: La dosis puede incrementarse hasta 3 veces la dosis inicial o hasta un máximo de 400 mg al día.

Dosis pediátrica usual:

•   Edema, ascitis o hipertensión: Inicial: 1 a 3 mg por kilo de peso corporal por día como dosis única o en 2 a 4 dosis divididas.

     La dosis siendo reajustada después de 5 días.

     La dosis puede incrementarse hasta 3 veces la dosis inicial.

•   Para pacientes que no pueden deglutir sólidos: Para niños pequeños o pacientes que no pueden deglutir tabletas, las tabletas de espirono­lac­tona pueden ser aplastadas y dispensadas como una suspensión en jarabe de cereza.

Esta suspensión es estable en refrigeración por un mes.

PRESENTACIÓN: ESPIRONOLACTONA 25 MG Tabletas: Caja x 30.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:

Conservar en lugar fresco y seco.
Proteger de la luz.
Mantener fuera del alcance de los niños.

FARMINDUSTRIA

Av. César Vallejo 565, Lima 14 - Perú
Telf.: 221-2100, Fax: 422-4611
infodic@drokasa.com.pe 

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