PRODUCTOS FARMACEUTICOS
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ENALAPRIL FARMINDUSTRIA

Tabletas
Antihipertensivo, inhibidor ECA

Enalapril es un fármaco antihipertensivo que inhibe la enzima convertidora de la angiotensina (ECA). Enalapril es una prodroga, que se hidroliza a enalaprilato para ser activa. Se presenta como maleato para aumentar la absorción gastroin­testinal.

Estructuralmente es similar a captopril, pero contiene un nitrógeno disustituido en vez del grupo sulfihidrilo. La falta de este grupo disminuye el riesgo de ciertos efectos adversos. Su nombre químico es L-Prolina,1-[N-[1-(etoxicarbonil)-3-fenilpro­pil]-L-alanil]-,(S)-,(Z)- 2-butenodioato (1:1) y la estructura química es la siguiente:

C₂₀H₂₈N₂O₅•C₄H₄O₄                            P.M. 492,52

COMPOSICIÓN:

ENALAPRIL 5 mg: Cada TABLETA contiene 5 mg de enalapril maleato, excipientes, c.s.

ENALAPRIL 10 mg: Cada TABLETA contiene 10 mg de enalapril maleato, excipientes, c.s.

ENALAPRIL 20 mg: Cada TABLETA contiene 20 mg de enalapril maleato, excipientes, c.s.

INDICACIONES: Hipertensión arterial, sólo o en combinación con un diurético tiazídico. En la hipertensión renovascular (excepto en pacientes con estenosis arterial renal bilateral o estenosis arterial renal en riñón solitario). Insuficiencia cardíaca congestiva, en combinación con diuréticos y terapia digitálica, cuando no hay respuesta a otras medidas. Disfunción ventricular izquierda asintomática, en pacientes estables para disminuir la incidencia de insuficiencia cardíaca.

CONTRAINDICACIONES: Se debe considerar el riesgo-beneficio de su empleo en historia de angioedema relacionado a terapia previa con inhibidores ECA, angioedema hereditario o idiopático; estenosis aórtica, enfermedad cerebro­vascular o isquemia cardíaca. En enfermedad autoinmune severa como lupus eritematoso sistémico; otra enfermedad del colágeno o esclerodermia; en depresión de la médula ósea, diabetes mellitus, hipercaliemia, estenosis arterial renal bilateral o en riñón solitario, trasplante renal, insuficiencia renal o en hipersensibilidad a los inhibidores ECA.

En pacientes con severa restricción dietética de sodio o en diálisis, así como en aquellos con depleción de sodio y de volumen, especialmente con insuficiencia cardíaca congestiva (riesgo de insuficiencia renal inducida por el inhibidor ECA). En disfunción hepática, porque se reduce la activación de enalapril.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El mecanismo de la acción antihipertensiva de enalapril no se conoce exactamente, pero se cree que está relacionado a una inhibición competitiva de la actividad de la enzima convertidora de angiotensina I, que produce una reducción de la conversión de angiotensina I en angiotensina II, un potente vasoconstrictor. La concentración reducida de angiotensina II causa un aumento secundario de la actividad de la renina plasmática por eliminación de la retroalimentación negativa de la liberación de renina y una reducción directa de la secreción de aldosterona que ocasiona pequeños incrementos en el sodio y potasio séricos y pérdida de fluidos.

Como vasodilatador, en la insuficiencia cardíaca congestiva, enalapril disminuye la resistencia vascular periférica (poscarga), la presión de cuña capilar pulmonar (precarga) y la resistencia vascular pulmonar; mejora el débito cardíaco y la tolerancia al ejercicio. Después de la administración oral, se absorbe el 60% de la dosis y la presencia de los alimentos no afecta la cantidad. La biotransformación es hepática por hidrólisis y se transforma en enalaprilato, su metabolito activo. Enalapril produce un descenso de la presión arterial en 1 hora, la acción permanece aproximadamente 24 horas. El descenso tensional se mantiene mientras se toma el medicamento, siendo mayor la respuesta en pacientes con niveles altos o normales de renina plasmática que en aquellos con niveles bajos. Se elimina el 60% por vía renal y el 33% por vía fecal.

INTERACCIONES: El alcohol, los diuréticos o los medicamentos que producen hipotensión cuando se usan concurrentemente pueden producir efectos hipotensivos aditivos. Los agentes antihiper­tensivos que producen liberación de renina o afectan la actividad simpática tienen el efecto aditivo máximo; aunque se pueden emplear combinaciones de antihipertensivos y/o diuréticos para lograr una ventaja terapéutica, puede ser necesario un ajuste de las dosis para el uso concurrente o al suspender uno de los fármacos. Si ocurre una absorción sistémica significativa por el uso de betabloquea­dores oftálmicos, los efectos hipoten­sivos de los inhibidores ECA pueden potenciarse. Los antiácidos pueden interferir con la absorción de enalapril, de ser necesarios se deberán tomar con una separación de 2 horas.

Los antiinflamatorios no esteroideos, especialmente indometacina pueden antagonizar los efectos anti­hi­­per­tensivos causando retención de sodio y fluidos. La sangre para donación que contenga hasta 30 mEq de potasio por litro de plasma y que haya estado almacenada más de 10 días, la ciclosporina, los diuréticos ahorradores de potasio, la leche con bajo contenido de sal (puede contener hasta 60 mEq de potasio por litro), los medicamentos que contienen potasio, los suplementos de potasio, los sustitutos de la sal (alto contenido de potasio) cuando se administran concurrentemente con inhibidores ECA pueden causar hipercaliemia, ya que la reducción de la producción de aldosterona inducida por éstos puede elevar el potasio sérico.

El alopurinol, los agentes citostáticos, procaina­mida, los corticosteroides sistémicos o los depresores de la médula ósea cuando se administran concurren­temente con los inhibidores ECA pueden causar un aumento del riesgo de desarrollar una neutropenia potencialmente fatal y/o agranulocitosis. El uso concurrente de los inhibidores ECA y litio aumenta la concentración sérica de litio y su toxicidad. El uso de simpaticomiméticos e inhibidores ECA, reduce el efecto antihipertensivo.

Si se requiere de pruebas de laboratorio, tener cuidado con las posibles interferencias en los resultados. En pacientes con estenosis arterial renal, todos los inhibidores ECA pueden causar una reducción de la localización y excreción del iodohipurato sódico I₁₂₃/I₁₃₁ o de tecnecio pentetato Tc99 m en el riñón afectado y confusión como si la función renal disminuida estuviese relacionada con el medicamento. Se ha reportado un aumento de la concentración de fosfatasa alcalina, bilirrubina y transaminasas séricas, además de títulos positivos de anticuerpos anti­nucleares.

Los niveles de creatinina sérica y el nitrógeno ureico sanguíneo se elevan en forma pasajera así como la glucosa sérica, pueden disminuir los linfocitos, neutrófilos, hematócrito o hemoglobina. Elevación discreta del potasio sérico, la proteína urinaria y disminución discreta del sodio sérico.

PRECAUCIONES: Durante la gestación, no se administrará enalapril, porque puede producir disminución del peso fetal promedio. Se notificará inmediatamente al médico si se sospecha de embarazo y se suspenderá la medicación.

En el período de lactancia se evitará su empleo, porque pasa a la leche materna, sin embargo no se ha encontrado problemas en humanos. La seguridad y eficacia de su empleo en pediatría no se han establecido.

Dos a tres días antes de iniciar la terapia con enalapril, deben suspenderse los diuréticos, excepto en pacientes con hipertensión acelerada o maligna, o difícil de controlar. En estos últimos pacientes debe iniciarse el enalapril en dosis más bajas con supervisión médica cuidadosa y aumentarla
con sumo cuidado porque puede ocurrir una hipotensión brusca y severa en las primeras horas. Antes de iniciar la terapia y durante ella se realizará un recuento de leucocitos total y diferencial en forma periódica por un año (mensual al inicio). Se realizarán pruebas basales y periódicas de la función hepática, determinaciones del potasio sérico y de la función renal.

INCOMPATIBILIDADES: No se han documentado para la vía oral.

REACCIONES ADVERSAS: Se ha reportado proteinuria con incidencia de 0 a 1,4%, también durante la terapia ha ocurrido falla renal reversible, especialmente en pacientes con estenosis arterial renal bilateral o con estenosis arterial renal en riñón solitario. La insuficiencia renal también puede estar relacionada a la depleción de volumen y de sodio causada por terapia con diuréticos o restricción severa de sodio especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.

Rara vez se ha reportado hepatotoxicidad (colestasis y necrosis). Existe una reacción cruzada aparente entre enalapril y captopril y entre lisinopril y enalapril. Con poca frecuencia se ha observado hipotensión; exantema con o sin prurito, fiebre o artralgia. Con menor incidencia angioedema de las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis y/o laringe; dolor torácico; hiper­caliemia; neutropenia o agra­nulocitosis; pancrea­titis, que necesitan de atención médica.

En el caso de presentarse angioedema que incluye la lengua, glotis o laringe y que puede ser fatal, se suspenderá el tratamiento y se hospitalizará al paciente. Se administrará epinefrina subcutánea o IV (rara vez), difenhidramina clorhidrato vía IV e hidrocortisona IV. Los efectos que necesitan de atención médica sólo si continúan o causan molestias con mayor frecuencia son: tos seca, persistente y dolor de cabeza. Con menor frecuencia puede ocurrir diarrea; disgeusia (pérdida del sentido del gusto que es reversible después de 2 a 3 meses de tratamiento y que se asocia con pérdida de peso); fatiga y náusea.

ADVERTENCIAS: Este medicamento ayuda a controlar la hipertensión y es posible que su empleo sea necesario de por vida. Consultar con el médico antes de suspender el tratamiento. Los pacientes que toman diuréticos deben tener en cuenta el posible mareo, especialmente después de la dosis inicial de enalapril, si manejan vehículos o realizan actividades que requieren de alerta. No tomar otros medicamentos de venta sin receta como los que contienen simpaticomiméticos sin consultar al médico. Deberá tenerse cuidado al realizar ejercicio físico o durante la exposición al calor por el riesgo de deshidratación que puede causar hipotensión.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Consiste en expandir el volumen para corregir la hipotensión. Enalapril se puede eliminar por hemo­diálisis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral. Generalmente, enalapril es efectivo con una sola dosis diaria. Sin embargo si el efecto anti­hipertensivo disminuye antes de las 24 horas, la dosis total puede administrarse como dos dosis divididas.

Adultos y adolescentes: Como antihipertensivo, la dosis inicial es de 5 mg. Se ajustará la dosis después de 1 a 2 semanas de acuerdo a la respuesta clínica. La dosis de mantenimiento es de 10 - 40 mg al día, como una sola dosis o en dos dosis divididas.

Nota: En pacientes con depleción de sodio y agua por tratamiento diurético, la dosis inicial debe ser de 2,5 mg, también en pacientes con insuficiencia renal. Los pacientes deben ser supervisados cuidadosamente en las primeras dos horas después de la dosis inicial y hasta una hora después que la presión se ha estabilizado.  Como vasodilatador, en insuficiencia cardíaca conges­tiva, al inicio 2,5 mg una o dos veces al día, adecuando la dosis después de pocos días o semanas de acuerdo a la respuesta clínica. La dosis de mantenimiento es de 5 a 40 mg como dosis única o en dos dosis divididas.

En disfunción ventricular izquierda asintomática, 2,5 mg dos veces al día, titulando la dosis según se tolere hasta una dosis de 20 mg al día en dosis divididas.

Nota: Los pacientes deben mantenerse bajo supervisión médica después de la dosis inicial por lo menos durante 2 horas hasta que la presión sanguínea se haya estabilizado y 1 hora adicional. En pacientes con hiponatremia (menos de 130 mEq de sodio sérico) o creatinina sérica mayor de 1,6 mg por decilitro, se recomienda una dosis inicial de
2,5 mg una vez al día. Si fuese posible se deberá reducir la dosis del diurético para disminuir la posibilidad de hipotensión. Dosis límite usual en adultos: 40 mg/día.

PRESENTACIONES:

ENALAPRIL 5 mg tabletas: Caja x 20.

ENALAPRIL 10 mg tabletas: Caja x 20.

ENALAPRIL 20 mg tabletas: Caja x 20.

FARMINDUSTRIA

Av. César Vallejo 565, Lima 14 - Perú
Telf.: 221-2100, Fax: 422-4611
infodic@drokasa.com.pe 

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