PRODUCTOS FARMACEUTICOS
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ACERDIL

Comprimidos
El lisinopril es un inhibidor de  la enzima convertidora de angiotensina (ECA)
(Lisinopril)

COMPOSICIÓN:

ACERDIL^® 5 mg: Cada COMPRIMIDO contiene: 5,50 mg de lisinopril dihidrato (equivalente a
5,0 mg de lisinopril anhidro) excipientes, c.s.

ACERDIL^® 10 mg: Cada COMPRIMIDO contiene: 11 mg de lisinopril dihidrato (equivalente a
10 mg de lisinopril anhidro), excipientes, c.s.

ACERDIL^® 20 mg: Cada COMPRIMIDO contiene: 22 mg de lisinopril dihidrato (equivalente a
20 mg de lisinopril anhidro), excipientes, c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Se piensa que el mecanismo de acción antihipertensiva está relacionado con la inhibición competitiva de la actividad de la ECA, resultando en una disminución de la velocidad de conversión de angiotensina I en angiotensina II, la cual es un vasoconstrictor potente. Los inhibidores ECA pueden ser menos efectivos para controlar la presión sanguínea en hipertensos con renina baja, predominantemente la población negra, comparado con los hipertensos con renina normal o alta. Como vasodilatador en la insuficiencia cardiaca congestiva disminuye la resistencia vascular periférica (poscarga), la presión de cuña capilar pulmonar (precarga) y la resistencia vascular pulmonar.

La absorción es de 25% (rango de 6 a 60%); y no es afectada por la presencia de alimentos. No se une a las proteínas. No sufre biotransformación. El tiempo de vida media es de 12 horas y está incrementado en la insuficiencia renal. El tiempo para el inicio de la acción es de 1 hora; para la concentración sérica pico es de 7 horas; para el efecto pico con una dosis única es de 6 horas pero con dosis múltiples el efecto terapéutico máximo puede necesitar de varias semanas. La duración de la acción es de 24 horas. La eliminación es por vía renal, el 100% como droga inalterada. Es retirado por diálisis.

INDICACIONES:

•  Tratamiento de la hipertensión esencial.

•  Tratamiento de la hipertensión maligna, refractaria o acelerada.

•  Tratamiento de la hipertensión renovascular, excepto en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o en un riñón solitario.

•  Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva.

•  Tratamiento del infarto de miocardio agudo en pacientes estables hemodinámicamente dentro de las 24 horas de un infarto miocárdico agudo.

•  Nefropatía diabética en pacientes con diabetes mellitus insulino dependiente normotensiva y en pacientes con diabetes mellitus no insulino-dependiente hipertensiva.

•  Tratamiento de la hipertensión en la esclero­dermia.

•  Tratamiento de la crisis renal en la esclero­dermia.

INTERACCIONES: Alcohol; diuréticos; u otros medicamentos que producen hipotensión (mayor hipotensión; incluso con betabloqueadores oftálmicos; puede ocurrir una hipotensión brusca y severa dentro de las primeras horas [1 a 5] después de la dosis inicial, particularmente en pacientes con depleción de sodio y de volumen como resultado de
la terapia diurética). Antiácidos (absorción alterada; separar las dosis por 2 horas). Antiinfla­matorios no esteroides (AINEs), especialmente indometacina (reduce el efecto antihipertensivo). Sangre del banco de sangre (puede contener hasta 30 mEq [mmol] de potasio por litro de plasma o hasta 65 mEq [mmol] por litro de sangre total cuando se guarda por más
de 10 días); ciclosporina; diuréticos ahorradores de potasio; leche baja en sal (puede contener hasta
60 mEq [mmol] de potasio por litro); medicamentos que contienen potasio; suplementos de potasio o sustancias que contienen concentraciones altas
de potasio; o substitutos de la sal (la mayoría contienen cantidades importantes de potasio) (puede
causar hipercaliemia; no se recomienda su uso con­­cu­rrente en pacientes con insufi­ciencia cardiaca congestiva). Alopurinol; agentes citostáticos; procainamida; corticosteroides sisté­micos; o depresores de la médula ósea (neutro-penia potencialmente fatal y/o agranulocitosis). Litio (incremento reversible de la concentración sérica de litio y toxicidad). Simpaticomiméticos (reduce el efecto antihipertensivo).

Alteraciones del laboratorio: Puede causar una alteración reversible en la localización y excreción del yodohipurato sódico I 123/I 131 o tecnecio Tc 99m pertecnetato en el riñón afectado. La fosfatasa alcalina, bilirrubina y transami­nasas séricas pueden incrementarse. Puede producir títulos positivos de anticuerpos antinu­cleares. Las concentraciones de urea, creatinina y glucosa séricas pueden incremen­tarse. El hema­tócrito, la hemoglobina, la cuenta de linfocitos o neutrófilos pueden estar disminuidos. La concentración de proteína urinaria puede estar incrementada en pacientes con proteinuria o diabetes mellitus preexistentes. Las concentraciones de potasio sérico pueden estar incremen­tadas y las de sodio disminuidas. Invalida la prueba de bentiromida (suspender 3 días antes de la prueba).

CONTRAINDICACIONES:

Se debe considerar el riesgo-beneficio de su empleo cuando existan los siguientes problemas médicos: Historia de angioedema relacionado a una terapia previa con un inhibidor ECA; angioedema hereditario; o angioedema idiopático (mayor riesgo de angioedema). Estenosis aórtica u obstrucción del tracto de salida; enfermedad cerebrovascular; o enfermedad cardíaca isquémica (puede agravar estas condiciones). Enfermedad autoinmune severa, especialmente lupus eritematoso sistémico (LES), otras enfermedades colágeno vasculares o esclerodermia (neutropenia o agranu­locitosis). Depresión de la médula ósea (mayor riesgo de agranulocitosis y neutropenia). Diabetes mellitus (mayor riesgo de hipercaliemia, sensibilidad a la insulina y/o mayor tolerancia a la glucosa). Hipercaliemia. Estenosis bilateral de la arteria renal o en un riñón solitario; o trasplante renal (alteración de la función renal; agranulocitosis y neutropenia con inmunosupresores). Alteración de la función renal (menor eliminación del inhibidor ECA activo; hipercaliemia. Si también se requiere un diurético, se recomienda uno de asa en vez de uno tiazídico). Hipersensibilidad al inhibidor ECA prescrito o a cualquier otro. Precaución en caso de enfermedad vascular periférica o aterosclerosis generalizada debido al riesgo de enfermedad renovascular clínicamente silente. Precaución en pacientes en restricción dietética severa de sodio o diálisis; pueden tener depleción de volumen y puede producir una hipotensión brusca y severa.

PRECAUCIONES:

Hipersensibilidad cruzada: Los pacientes hi­per­sensibles a un inhibidor ECA pueden ser hipersensibles a otro.

Gestación: Cruza la placenta. Puede causar morbilidad y mortalidad fetal y neonatal. Debe descontinuarse tan pronto como sea posible cuando se detecta la gestación. La exposición fetal durante el 2do. y 3er. trimestre puede causar hipotensión, insuficiencia renal, anuria, hipoplasia del cráneo y aun la muerte en el neonato. También oligohi­dramnios materno. Ha sido retirado de la circulación neonatal por diálisis peritoneal. Los infantes expuestos in utero a los inhibidores ECA deben ser observados cercanamente por la posibilidad de hipotensión, oliguria e hipercaliemia.

Lactancia materna: No se sabe si se distribuye en la leche materna, sin embargo, no se han documentado problemas en humanos. Se recomienda precaución.

Pediatría: En neonatos e infantes hay un riesgo de oliguria y anormalidades neurológicas posiblemente como resultado de un flujo sanguíneo renal y cerebral disminuidos; se recomienda una dosis inicial menor y vigilancia cercana.

Geriatría: La actividad de renina plasmática disminuye con la edad y los ancianos son menos sensibles a los efectos hipotensores de los inhi­bidores ECA. Sin embargo, la disminución de la función renal relacionada con la edad produce una elevación de las concentraciones séricas
del inhibidor ECA, lo que compensaría el menor efecto. El resultado neto es que no hay diferencias significativas en la respuesta de la presión sanguínea ni en los efectos adversos. No obstante, algunos pacientes pueden ser más sensibles
a los efectos hipotensores y pueden requerir precaución.

Se recomienda determinación de la cuenta total y diferencial de leucocitos antes de iniciar la terapia y después periódicamente; cada mes por los primeros 3 a 6 meses de terapia y luego a intervalos periódicos por un año en pacientes con riesgo de neutropenia (ej.: aquellos con alteración de la función renal o enfermedad colágeno vascular) o que reciben altas dosis; también al primer signo de infección. Se debe suspender la terapia si la cuenta de neutrófilos es menor de 1000 por mm cúbico. Se recomienda pruebas de función hepática basales en pacientes con anormalidades hepáticas preexisten­tes y cuando el paciente experimenta cualquier síntoma inexplicado durante las primeras semanas o meses del tratamien­to. Determinación de potasio sérico periódica­mente en pacientes en riesgo de hipercaliemia, tales como aquéllos con insuficiencia renal, diabetes mellitus, con diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio y/o substitutos de la sal que contienen potasio. Se recomienda determinación de la función renal a intervalos periódicos especialmente en pacientes con depleción de sodio y volumen como resultado de la terapia diurética o en aquéllos que tienen insuficiencia cardiaca congestiva severa. Se recomienda estimaciones de la proteína urinaria en la primera orina de la mañana con el método de la tira reactiva antes del inicio de la terapia y a intervalos periódicos hasta por un año en pacientes con alteración de la función renal; si ocurre una proteinuria excesiva o en incremento se recomienda reevaluar la terapia con el inhibidor ECA.

Usar con cuidado en pacientes con intolerancia a la lactosa.

INCOMPATIBILIDADES: No han sido descritas.

REACCIONES ADVERSAS:

Nota: Se ha reportado proteinuria en 0,7% de los pacientes. Han habido reportes de insuficiencia renal reversible durante la terapia con inhibidores ECA, especialmente en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria renal en un riñón solitario. También hay evidencia que la insuficiencia renal puede estar relacionada con la depleción de sodio y de volumen debida a terapia diurética o a restricción severa de sodio, especialmente en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva. Rara vez se ha reportado hepatotoxicidad. Más frecuentemente colestasis, aunque también se han reportado necrosis hepática e injuria hepatocelular. Los síntomas más comunes son ictericia, prurito y sensibilidad abdominal. La hepatotoxicidad usualmente es reversible al descontinuar la terapia. Se ha reportado una reactividad cruzada entre lisinopril y enalapril.

Han ocurrido reacciones anafilactoides severas
que amenazan la vida en pacientes que recibían inhibidores ECA y fueron expuestos a diálisis con membrana de alto flujo o a aféresis de lipoproteína de baja densidad con absorción de dextrán sulfato.

Aquéllas que indican necesidad de atención médica:

•  Incidencia menos frecuente: Hipotensión; exantema con prurito o sin él, fiebre o dolor articular.

    Nota: Ha ocurrido un exantema maculopapular o rara vez urticariano; algunos de estos pacientes pueden presentar eosinofilia y/o un título de anticuerpos antinucleares positivo.

•  Incidencia rara: Angioedema de las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis y/o laringe; dolor torácico; hipercaliemia; neutropenia o agranulocitosis; pancreatitis.

    Nota: El angioedema que compromete la lengua, glotis o laringe puede causar obstrucción de la vía aérea, la que puede ser fatal. El dolor torácico usualmente está asociado con hipoten­sión severa. La incidencia de neutropenia o agranulocitosis es mucho más alta en pacientes con alteración de la función renal o enfermedad colágeno vascular (LES o esclerodermia).

Aquéllas que indican necesidad de atención médica sólo si continúan o causan molestias:

•  Incidencia más frecuente: Tos seca persistente; cefalea.

    Nota: La tos usualmente ocurre en la primera semana del tratamiento (el inicio varía desde 24 horas a varias semanas después de iniciado), persiste a lo largo de la terapia y desaparece a los pocos días de retirado el fármaco.

•  Incidencia menos frecuente: Diarrea; disgeusia; fatiga; náusea.

    Nota: La pérdida del gusto es usualmente reversible después de 2 a 3 meses aun continuando el tratamiento y puede asociarse a pérdida de peso.

Otras: Sinusitis; rinitis; dolor faríngeo; vómitos; dispepsia; constipación; leucopenia; trombocito­penia; anemia hemolítica; mareos; malestar; parestesia; broncospasmo; fiebre; serositis; vasculitis; mialgia; artralgia; velocidad de eritrosedimentación incrementada; leucocitosis; foto­sensibilidad; taquicardia; accidente cerebro­vascular; infarto de miocardio; boca seca; confusión; cambios del ánimo; astenia; sudoración; impotencia; alopecia.

ADVERTENCIAS: Tomar la medicación a la misma hora cada día. En caso de omitir una dosis tomarla tan pronto como sea posible; no tomarla si está casi en el momento de la siguiente dosis; no duplicar las dosis. Riesgo asociado con la depleción de sodio; no tomar substitutos de la sal ni usar leche baja en sal a menos que lo apruebe el médico. Recibir atención médica inmediata ante cualquier signo de hinchazón de la cara o extremidades y/o dificultad para deglutir o respirar. Notificar inmediatamente al médico si se sospecha de un embarazo. Precaución cuando se conduce o se realizan actividades que requieren de un estado de alerta debido a un posible mareo, después de la dosis inicial del inhibidor ECA en pacientes que toman diuréticos. Consultar con el médico si ocurre náusea severa, vómitos o diarrea debido al riesgo de hipotensión. Precaución cuando se hace ejercicio o durante la exposición a temperatura ambiental alta debido al riesgo de deshidratación el cual puede producir hipotensión. Precaución si se requiere cualquier tipo de cirugía (incluyendo dental) o
tratamiento de emergencia. Reportar cualquier signo de infección (escalofríos, fiebre o dolor de garganta) al médico debido al riesgo de neutropenia. No tomar otros medicamentos especialmente simpaticomiméticos sin prescripción, a menos que se discuta con el médico.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Consiste en expansión del volumen para corregir la hipotensión y en procedimientos establecidos para tratar la deshidratación y el desbalance electrolítico. El lisinopril puede ser retirado por hemodiálisis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La evidencia reciente sugiere que no es deseable retirar el antihipertensivo antes de una cirugía. Sin embargo, el anestesiólogo debe saber de esa terapia.

Si ocurre aumento de la urea y de la concentración de creatinina, puede requerirse disminución de la dosis del inhibidor ECA y/o retirar el diurético. También se debe considerar la posibilidad de hipertensión renovascular, especialmente en presencia de un riñón solitario, riñón trasplantado o estenosis arterial renal bilateral. Se recomienda precaución al iniciar la terapia con un inhibidor ECA para la insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes que han estado recibiendo glucósidos digitálicos y/o diuréticos. Si el paciente presenta depleción de sodio y agua, debe usarse una dosis inicial más baja. Se recomienda que la terapia diurética previa se retire 2 a 3 días antes de iniciar la terapia con lisinopril, excepto en pacientes con hipertensión acelerada o maligna o hipertensión que es difícil de controlar. En estos pacientes, puede iniciarse la terapia con lisinopril inmediatamente a una dosis más baja bajo supervisión médica cuidadosa (por al menos 2 horas y hasta que la presión sanguínea se haya estabilizado por al menos 1 hora adicional) e incrementarla cuidadosamente. El lisinopril es efectivo usualmente con una dosis diaria. Sin embargo, si el efecto antihiper­tensivo disminuye     antes de las 24 horas, puede ser necesario un incremento de la dosis.

Dosis usual de adultos y adolescentes:

•  Antihipertensivo:

    - Inicial: 10 mg 1 vez al día, ajustando la dosis
 de acuerdo a la respuesta.

    - Mantenimiento: 20 a 40 mg 1 vez al día.

Nota: Debe usarse una dosis inicial de 5 mg en pacientes que están con depleción de sodio y agua como resultado de una terapia diurética previa, pacientes que continúan recibiendo una terapia diurética o pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina = 30 mL por minuto). Debe usarse una dosis inicial de 2,5 mg en pacientes con una depuración de creatinina menor de 10 mL por minuto. Tales pacientes deben estar bajo supervisión médica por al menos 2 horas después de esta dosis inicial (y por 1 hora adicional después de que la presión sanguínea se ha estabilizado), para vigilar en caso haya una hipotensión excesiva.

•  Vasodilatador en insuficiencia cardiaca congestiva:

- Inicial: 5 mg por día, ajustando la dosis de
acuerdo a la respuesta.

- Mantenimiento: 5 a 20 mg por día.

Nota: Debe utilizarse una dosis inicial de 2,5 mg por día en pacientes con hiponatremia o en quienes tienen una insuficiencia renal moderada a severa (depuración de creatinina = 30 mL por minuto).

•  Infarto miocárdico agudo:

    - Inicial: 5 mg dentro de las 24 horas del inicio del infarto agudo de miocardio, seguido de
5 mg después de 24 horas, 10 mg después de 48 horas, luego 10 mg por día.

    - Mantenimiento: 10 mg por día por 6 semanas.

Nota: En pacientes con presión sistólica baja
(= 120 mmHg), debe utilizarse una dosis inicial de 2,5 mg cuando se inicia el tratamiento o durante los primeros 3 días después del infarto. Si ocurre hipotensión (presión sanguínea sistólica = 100 mmHg), puede darse una dosis de mantenimiento diaria de 5 mg con reducción temporal a 2,5 mg si es necesario. Si ocurre hipotensión prolongada (presión sanguínea sistólica = 90 mmHg por más de 1 hora), debe retirarse el lisinopril.

•  Nefropatía diabética.

    - Inicial: 2,5 mg por día, ajustada para alcanzar una presión sanguínea diastólica sentado menor de 75 mmHg en diabetes mellitus insulinodependiente normotensiva y menor de 90 mmHg en diabetes mellitus no insulino-dependiente hipertensiva.

Límite de prescripción usual en adultos: Se han utilizado dosis hasta de 80 mg por día.

Dosis pediátrica usual: No se ha establecido la seguridad ni la eficacia.

FORMAS DE PRESENTACIÓN:

ACERDIL^® 5 mg comprimidos: Cajas x 10, 20, 30, 50, 100 y 500.

ACERDIL^® 10 mg comprimidos: Cajas x 10, 20, 30, 50, 100 y 500.

ACERDIL^® 20 mg comprimidos: Cajas x 10, 20, 30, 50, 100 y 500.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar en lugar fresco y seco. Mantener fuera del alcance de los niños.

FARMINDUSTRIA

Av. César Vallejo 565, Lima 14 - Perú
Telf.: 221-2100, Fax: 422-4611
infodic@drokasa.com.pe 

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