PRODUCTOS FARMACEUTICOS
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ACETAZOLAMIDA  
250 mg

Tabletas

La acetazolamida es una sulfonamida inhibidora de la anhidrasa carbónica.

COMPOSICIÓN:

ACETAZOLAMIDA 250 MG: Cada TABLETA contiene: 250 mg de acetazo­lamida, excipientes, c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Al inhibir la enzima anhidrasa carbónica disminuye la formación de iones hidrógeno y bicarbonato a partir del dióxido de carbono y agua y reduce su disponibilidad para el transporte activo. Reduce la concentración plasmática de bicarbonato e incrementa la de cloruro, produciendo acidosis metabólica sistémica. La producción de aci­dosis metabólica incrementa el estímulo respiratorio y la tensión arterial de oxígeno. Disminuye la presión intraocular al disminuir la producción del humor acuoso en un 50 a 60%. También causa diuresis. La alcalinización de orina aumenta la solubilidad del ácido úrico y de la cistina. Puede estabilizar la membrana muscular contra flujos anormales de iones potasio.

Se absorbe bien por vía oral. La unión proteica es de 90%. El tiempo de vida media es de 10 a 15 horas. El tiempo para la concentración pico es de 2 a 4 horas después de 1 dosis de 500 mg. La eliminación es por vía renal como droga inal­terada; el 90 a 100 % de la dosis se excreta en
24 horas. El tiempo de inicio de acción sobre la presión intraocular es de 1 a 1,5 horas; para el efecto pico es de 2 a 4 horas; la duración de la acción es de 8 a 12 horas.

INDICACIONES:

•  Tratamiento adjunto del glaucoma de án­gulo
abierto, (simple crónico) secundario, ángulo ce­rrado, maligno (bloqueo ciliar) y para disminuir la presión intraocular antes de la cirugía para ciertos tipos de glaucoma: No debe usarse por tiempo prolongado en glaucoma de ángulo cerrado no congestivo; puede ocurrir un cierre orgánico del ángulo mientras la condición, que sigue empeorando, es enmascarada por la presión intraocular disminuida.

•  Tratamiento adjunto de la epilepsia de patrón de ausencia (petit mal), tónico-clónica generalizada (gran mal), patrón mixto, patrón parcial simple, o patrón mioclónico: Puede ser especialmente útil para terapia intermitente en mujeres que experimentan un aumento de la actividad convulsiva en el momento de la mens­truación.

•  Profilaxis y tratamiento de la enfermedad aguda de altura.

•  Tratamiento de la parálisis periódica familiar: Tanto de la forma hipocaliémica como la hipercaliémica. Termina el ataque agudo y, con el uso crónico, previene su recurrencia.

•  Profilaxis de cálculos renales de ácido úrico o de cistina: Especialmente en pacientes que reciben agentes uricosúricos.

INTERACCIONES:

•  Glucocorticoides, especialmente con actividad mineralocorticoide significativa; mineralocor­ticoides; anfotericina B parenteral; o corticotro­pina, especialmente en uso prolongado (puede producir hipocaliemia severa e incrementar el riesgo de hipernatremia y/o edema, hipocalce­mia y osteoporosis).

•  Anfetaminas; anticolinérgicos, especialmente atropina y compuestos relacionados; mecami­lamina; o quinidina (los efectos terapéuticos y/o colaterales pueden estar incrementados o prolongados); no se recomienda el uso concurrente con mecami­lamina; puede requerirse ajuste de la dosis de los otros medicamentos.

•  Antidiabéticos orales o insulina (la respuesta hipoglucémica puede estar disminuida; puede requerirse ajuste de la dosis).

•  Barbitúricos, especialmente fenobarbital; carba­mazepina; fenitoína u otro anticonvulsivo hidantoínico; o primidona (puede incrementar la osteopenia).

•  Ciprofloxacino (puede disminuir la solubilidad del ciprofloxacino en la orina; observar por signos de cristaluria y nefrotoxicidad).

•  Glucósidos digitálicos (mayor posibilidad de toxicidad digitálica asociada con hipocaliemia).

•  Otros diuréticos (los efectos diuréticos pueden incrementarse; también puede incrementar el efecto hipocaliémico e hiperuricémico de muchos diuréticos).

•  Efedrina (puede incrementar el tiempo de vida media de la efedrina y prolongar su acción, especialmente si la orina permanece alcalina por varios días).

•  Manitol o urea (mayor reducción de la presión intraocular y diuresis).

•  Metenamina (la eficacia puede estar reducida porque la orina alcalina inhibe la conversión de metenamina a formaldehído; no se recomienda el uso concurrente).

•  Mexiletina (puede retardar la excreción renal de mexiletina).

•  Bloqueantes neuromusculares no despolari­zantes (la hipocaliemia inducida puede incrementar el bloqueo neuromuscular, produciendo una depresión respiratoria incrementada o prolongada o parálisis [apnea]).

•  Salicilatos (el riesgo de intoxicación por sali­cilatos puede estar incrementado porque la acidosis metabólica puede incrementar la penetración del salicilato en el cerebro. Se ha descrito coma y muerte con dosis altas de ácido acetilsalicílico. Con dosis promedio del salicilato, la alcalinización de la orina produce un aumento de la excreción de éste y disminuye sus concentraciones plasmáticas).

Alteraciones de laboratorio: La determinación de 17-hidroxiesteroides en orina puede producir resultados falso-positivos con la técnica modificada de Glenn- Nelson. Las determinaciones de proteína en orina pueden producir resultados falso-positivos con la prueba del reagente de bromofenol azul y con el ácido sulfosalicílico, calor y ácido acético, y prueba del anillo de ácido nítrico. Las concentraciones sanguíneas de amonio y glucosa, séricas de bilirrubina y ácido úrico, plasmáticas de cloruro y urinarias de urobilinógeno, calcio y glucosa pueden estar incrementadas. La concentración plasmática
de bicarbonato está disminuida. La concentración sérica de potasio, urinaria de citrato y
la captación de yodo por la tiroides pueden estar disminuidas.

CONTRAINDICACIONES:

Se debe considerar el riesgo/beneficio de su empleo cuando existan los siguientes problemas médicos:

•  Insuficiencia suprarrenal o insuficiencia córticosuprarrenal (enfermedad de Addison) (mayor susceptibilidad a desbalances elec­tro­líticos).

•  Diabetes mellitus (incrementa la concentración de azúcar en sangre y orina).

•  Gota, excepto cuando se usa para prevenir cálculos en pacientes que reciben uri­cosúricos; acidosis hiperclorémica; hipo­caliemia, hipona­tremia u otro desbalance electrolítico; o acidosis respiratoria (pueden ser exacerbados).

•  Enfermedad hepática incluyendo cirrosis o dis­función (mayor susceptibilidad a desbalances electrolíticos; mayor riesgo de coma hepático y hepatotoxicidad).

•  Alteración de la ventilación alveolar debida a enfermedad pulmonar, edema, infección u obstrucción (puede inducir o incrementar la acidosis respiratoria).

•  Insuficiencia, enfermedad o disfunción renal (puede producir concentraciones plasmáticas excesivas y agravar la acidosis de la insuficiencia renal).

•  Historia de cálculos renales conteniendo calcio (puede ser exacerbada o inducida durante la terapia).

•  Hipersensibilidad a los inhibidores de la anhidrasa carbónica, sulfonamidas, diuréticos tiazídicos u otros diuréticos derivados de las sulfonamidas.

PRECAUCIONES:

•  Gestación: Estudios en animales han mostrado efectos teratogénicos (anormalidades esque­léticas) y embriocidas (efecto sobre el polo materno del blastocisto). Categoría C de la FDA para la gestación.

•  Lactancia materna: No se recomienda su
uso por el potencial de reacciones adversas serias.

•  Pediatría: No se han realizado estudios apropiados sobre la relación de la edad con los efectos de los inhibidores de la anhidrasa carbónica. Sin embargo, no se han documentado problemas específicos pediátricos hasta la fecha.

•  Geriatría: No hay información disponible sobre la relación de la edad con los efectos de los inhibidores de la anhidrasa carbónica en pacientes geriátricos. Sin embargo, los ancianos tienen mayor probabilidad de tener una disfunción renal relacionada con la edad, lo que puede requerir precaución.

•  Se recomienda recuentos sanguíneos completos incluyendo plaquetas y determinaciones de electrólitos séricos antes de iniciar la terapia y a intervalos periódicos regulares; también exámenes urológicos para detectar cristaluria o cálculos renales.

INCOMPATIBILIDADES: No han sido descritas.

REACCIONES ADVERSAS:

Nota: Efectos adversos serios ocurren infrecuen­temente; muchos de éstos son los que son comunes a todos los derivados de sulfonamidas, tales como síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranu­locitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas. Rara vez han causado fatalidades. Muchos están relacionados con la dosis y pueden responder a una reducción de
la misma.

La hipocaliemia puede ocurrir si la diuresis es brusca y especialmente en caso de cirrosis hepática, si la ingesta de potasio es inadecuada o si se usan concurrentemente otras drogas perdedoras de potasio. Puede ser necesaria la suplementación de potasio.

Rara vez puede ocurrir acidosis metabólica severa o coma acidótico durante la terapia a largo plazo y puede ser corregida administrando bicarbonato.

Aquéllas que indican necesidad de atención médica:

•  Incidencia más frecuente: Cansancio o debilidad inusuales (usualmente como parte de
un malestar general inducido por este agente pero debe ser evaluado porque rara vez puede indicar acidosis, discrasias sanguíneas o hipocaliemia).

•  Incidencia menos frecuente: Cristaluria, cálculo renal, nefrotoxicidad similar a sulfona­midas; depresión mental.

•  Incidencia rara: Acidosis; discrasias san­guíneas; heces con sangre o negras como brea; icte­ricia colestásica; torpeza o inestabi­lidad; confusión; convulsiones; hipersensibilidad; hipocaliemia; dificultad de percepción
visual (puede ocurrir una miopía transitoria cuando se inicia la terapia y usualmente responde a una reducción de la dosis o suspensión de la terapia; puede no recurrir si
se reinstaura la terapia); timbre o zumbido en los oídos; debilidad o temblor muscular severo.

Aquéllas que indican necesidad de atención médica sólo si continúan o causan molestias:

•  Incidencia más frecuente: Diarrea; sensación de malestar general o enfermedad; aumento de la frecuencia de micción o del volumen urinario; pérdida del apetito; sabor metálico en la boca; náusea o vómitos; adormecimiento, hormigueo o quemazón en manos, pies, dedos de las manos o pies, boca, lengua, labios o ano; pérdida de peso.

•  Incidencia menos frecuente: Somnolencia.

•  Incidencia rara: Cefalea; sensibilidad incre­mentada de los ojos a la luz solar; pérdida del gusto y del olfato.

Otras: Irritabilidad, parálisis flácida, rubor, fotosensibilidad, daño hepático, hematuria.

ADVERTENCIAS:

•  Es importante no tomar más medicación que la prescrita.

•  Tomarla con alimentos para disminuir la molestia gastrointestinal.

•  Si se olvida una dosis tomarla tan pronto como sea posible; no debe tomarla si es casi el momento para la siguiente dosis; no debe duplicarse las dosis.

•  Tener precaución si ocurre somnolencia, mareos, aturdimiento o cansancio.

•  Es importante tomar abundantes líquidos para prevenir los cálculos renales.

•  Consultar con el médico antes de descontinuar la medicación cuando se emplea como anticon­vulsivo; puede ser deseable una reducción gradual.

•  Se recomienda que no use en forma intercambiable acetazolamida de diferentes marcas o de diferente manufactura a menos que los datos disponibles indiquen que hay una equivalencia terapéutica.

•  Se recomienda que se descontinúe la terapia si ocurren reacciones hematopoyéticas, fiebre, exantema (problemas que podrían ser secundarios a una discrasia sanguínea o hipersensibilidad) o problemas renales.

•  Si se necesita una suplementación de potasio, debe tenerse en mente el hecho de que la concentración plasmática de cloruro puede estar incrementada y se debe escoger un preparado de potasio que no contenga cloruro.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: La acetazolamida aumenta la excreción de bicarbonato y puede causar hipocaliemia y acidosis hiperclorémica.

El tratamiento es sintomático y de soporte. Inducir la emesis o realizar lavado gástrico. No induzca catarsis porque esto puede exacerbar los disturbios electrolíticos. Vigilar los niveles de fluidos y electrólitos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cuando se añade acetazolamida a una terapia anticonvul­siva existente, se recomienda una dosis inicial diaria de 4 a 5 mg por kilo de peso corporal enadición a la medicación existente. La dosis puede incrementarse según sea necesario. El cambio de otros anticonvulsivos a acetazolamida o el retiro
de la acetazolamida debe ser gradual para prevenir un incremento de la actividad convulsiva y posible estado epiléptico.

Rápidamente se desarrolla tolerancia al efecto anticonvulsivo de la acetazolamida, en semanas o meses en algunos pacientes.

Vía oral:

Dosis usual de adultos y adolescentes:

•  Antiglaucoma

- Glaucoma de ángulo abierto:

  Inicial: 250 mg (1 tableta) 1 a 4 veces al día.

  Mantenimiento: A ser titulada de acuerdo a la respuesta del paciente; dosis menores pueden ser suficientes.

- Glaucoma secundario y disminución preope­ratoria de la presión intraocular: 250 mg (1 tableta) cada 4 horas. Algunos pacientes pueden responder a 250 mg (1 tableta) 2 veces al día. En algunos casos agudos, una dosis inicial de 500 mg (2 tabletas) seguida de 125 ó 250 mg (½ a 1 tableta) cada 4 horas puede ser preferible.

- Glaucoma maligno (bloqueo ciliar): 250 mg (1 tableta) 4 veces al día para reducir la presión intraocular.

•  Anticonvulsivo: 4 a 30 mg (usualmente 10 mg al inicio) por kilo de peso corporal al día en hasta 4 dosis divididas; usualmente 375 mg a
1 g (1 ½ a 4 tabletas) al día.

•  Enfermedad aguda de altura, como profiláctico y terapéutico: 250 mg (1 tableta) 2 a 4 veces
al día.

Nota: Durante el ascenso rápido, como en operaciones de rescate o militares, se recomienda 1000 mg (4 tabletas) al día. La terapia debe preferentemente iniciarse 24 a 48 horas antes del ascenso y, mientras se está en la altura, continuar por 48 horas o más según sea necesario para controlar los síntomas. El uso de acetazolamida para el ascenso rápido no obvia la necesidad de un descenso pronto si ocurren formas severas de enfermedad de grandes alturas, tales como edema pulmonar de gran altura o edema cerebral de gran altura.

•  Antiparalítico: 250 mg a 1,5 g (1 a 6 tabletas) al día en dosis divididas.

•  Antiurolítico: 250 mg (1 tableta) al día a la hora de acostarse.

Nota: Para el uso como anticonvulsivante o en glaucoma de ángulo abierto las dosis mayores de
1 g (4 tabletas) al día usualmente no producen un efecto incrementado.

Dosis pediátrica usual:

•  Glaucoma: 8 a 30 mg por kilo de peso corporal, usualmente 10 a 15 mg por kilo al día en dosis divididas.

•  Anticonvulsivante: Ver Dosis usual de adultos y adolescentes.

Para pacientes pediátricos o adultos incapaces de deglutir las tabletas, se puede preparar una suspensión oral de acetazolamida aplastando las tabletas y suspendiendo el polvo resultante en un jarabe de sabor intenso (cereza, frambuesa, chocolate, etc.). Hasta 500 mg (2 tabletas) pueden suspenderse en 5 mL del jarabe, pero una suspensión que contenga 250 mg (1 tableta) por 5 mL es más tolerable. Tal suspensión es estable por 1 semana. La refrigeración puede mejorar el sabor pero no aumenta ni prolonga la estabilidad. Los elíxires u otros vehículos que contienen alcohol o glicerina no producirán una suspensión tolerable.

FORMA DE PRESENTACIÓN:

ACETAZOLAMIDA 250 mg tabletas: Caja x 30.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar en lugar fresco y seco.

Mantener fuera del alcance de los niños.

FARMINDUSTRIA

Av. César Vallejo 565, Lima 14 - Perú
Telf.: 221-2100, Fax: 422-4611
infodic@drokasa.com.pe 

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