PRODUCTOS FARMACEUTICOS
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INDERAL

Tabletas, cápsulas                              
(Clorhidrato de propranolol)

COMPOSICIONES:

INDERAL^®: TABLETAS con 10 mg, 40 mg de clorhidrato de propranolol.

INDERAL^® LA 80: CÁPSULAS con 80 mg de clorhidrato de propranolol, respectivamente, en una formulación de liberación controlada.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El propranolol es un antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta-₁ y beta-₂. No posee actividad agonista de los adrenorreceptores beta; pero sí, actividad estabilizadora de membrana con concentraciones superiores a 1-3 mg/litro, aunque tales concentraciones raramente se alcanzan durante el tratamiento oral. La preparación de propranolol de liberación controlada mantiene un mayor grado de bloqueo beta₁ 24 horas después de la administración, en comparación con el propranolol convencional. El propranolol se absorbe por completo tras la administración oral, y las concentraciones plasmá­ticas máximas se alcanzan de 1 a 2 horas después de la dosis en pacientes en ayunas. El hígado elimina hasta el 90% de una dosis oral, con una vida media de eliminación de 3 a 6 horas. El propranolol se distribuye en todo el organismo y los niveles más altos se observan en los pulmones, el hígado, el riñón, el cerebro y el corazón. El propranolol tiene gran afinidad de unión con las proteínas (80-95%). Tras la administración oral de la preparación de propranolol de liberación controlada, el perfil sanguíneo es más plano que después de la administración de INDERAL^® convencional, pero la vida media aumenta de 10 a 20 horas.

INDICACIONES: INDERAL^® e INDERAL^® LA 80, están indicados en: El control de la hipertensión arterial. El tratamiento de la angina de pecho. Profilaxis de la migraña. El tratamiento del temblor esencial. El control de la ansiedad. El tratamiento auxiliar de la tirotoxicosis. La profilaxis a largo plazo tras la recuperación de un infarto agudo de miocardio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

•  Hipertensión arterial: La dosis inicial usual es de una cápsula de 160 mg de INDERAL^® al día, tomada ya sea por la mañana o la noche. Con esta dosis se obtiene una respuesta adecuada en la mayoría de los pacientes. De ser necesario, puede aumentarse la dosis de INDERAL LA^® 80 por incrementos de 80 mg hasta alcanzar una respuesta adecuada. La presión arterial puede reducirse aún más si se administra un diurético u otro agente antihipertensivo además de INDERAL^® e INDERAL LA^® 80. Es probable que una cápsula de INDERAL LA^® 80 al día sea insuficiente para tratar la hiperten­sión, pero puede utilizarse como dosis inicial en los pacientes apropiados (por ejemplo, personas de edad avanzada), o como método conveniente para ajustar progresivamente la dosis.

•  Angina, ansiedad, migraña, temblor esencial, tirotoxicosis y profilaxis de la migraña: Una cápsula de INDERAL LA^® 80 al día, tomada ya sea por la mañana o la noche, puede ser suficiente para lograr un control adecuado en muchos pacientes. De ser necesario, la dosis puede aumentarse a una cápsula de INDERAL^® al día más un incremento de INDERAL 80.

Niños: INDERAL^® LA e INDERAL LA^® 80 no se recomiendan en los niños.

Pacientes de edad avanzada: La evidencia sobre la relación entre el nivel sanguíneo y la edad es contradictoria. En los pacientes de edad avanzada, la dosis óptima debe determinarse individualmente con base en la respuesta clínica.

CONTRAINDICACIONES: INDERAL^® e INDE­RAL LA^® 80 no deben emplearse si existe bloqueo cardiaco de segundo o tercer grado ni en pacientes con choque cardiogénico. Tampoco deben emplearse si existen antecedentes de broncospasmo, después de un ayuno prolongado, ni en pacientes con acidosis metabólica ni pacientes con infarto agudo de miocardio con presión sistólica menor de 100 mmHg.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Utilizar con precaución en pacientes con una reserva cardiaca deficiente. El propranolol puede agravar los trastornos circulatorios de las arterias periféricas insuficientes.

Administrar con precaución en caso de bloqueo A-V de primer grado. El propranolol puede modificar la taquicardia de la hipoglu­cemia y ocultar los signos de tirotoxicosis. Debe reducirse la dosis en pacientes con síntomas debidos a una baja frecuencia cardiaca. Suspender progresivamente el medicamento en pacientes con cardiopatía isquémica. El propranolol puede causar una reacción más severa cuando se administra a pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas a los alergenos. Administrar con precaución en caso de insuficiencia hepática o renal importante. Administrar con precaución en la cirrosis descom­pensada; en pacientes con hipertensión portal, puede deteriorarse la función hepática y aumentar el riesgo de desarrollar una encefalopatía hepática.

Embarazo: No usar durante el embarazo a menos que su administración sea esencial. No hay pruebas de teratogénesis con INDERAL^®. Los bloquea­dores beta disminuyen la perfusión placentaria, lo cual puede provocar muerte fetal intrauterina y partos inmaduros o prematuros. Pueden ocurrir efectos indeseables (en particular, hipoglucemia y bradicardia en el recién nacido y bradicardia en el feto). Aumenta el riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en el recién nacido durante el periodo posnatal.

Lactancia: El propranolol se secreta en la leche materna. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento.

Es poco probable que el medicamento altere la capacidad de conducir un vehículo o de operar máquinas.

REACCIONES ADVERSAS: Se han comunicado casos de bradicardia, deterioro de la insuficiencia cardiaca, hipotensión postural con o sin síncope, extremidades frías, púrpura y trombocitopenia.
En pacientes sensibles: precipitación de un bloqueo A-V, exacerbación de la claudicación intermitente, fenómeno de Raynaud. Confusión, mareos, alteraciones del estado de ánimo, pesadillas, psicosis y alucinaciones, trastornos del sueño, parestesias. Trastornos gastrointestinales. Alopecia, ojos secos, reacciones cutáneas psoriasiformes, exacer­bación de la psoriasis, erupciones cutáneas. Bron­cos­pasmo, a veces con un desenlace fatal. Trastornos visuales. Fatiga. Se ha observado un aumento de los anticuerpos antinucleares.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: Aumenta la depresión de la conducción cardiaca y el inotropismo negativo, cuando se coadmi­nis­tra amiodarona. Cloroformo, ciclo­propano, halo­tano, isoflurano: aumentan el riesgo de depresión miocárdica e hipotensión. Insulina
e hipogluce­miantes orales: pueden alterar el control de la glucemia. AINEs: pueden reducir el efecto hipotensor del propranolol. Efectos aditivos con otros hipoten­sores. Verapamilo y diltiazem: riesgo de bradicardia sintomática. Los estrógenos pueden disminuir el efecto hipotensor del propranolol. Riesgo de bradicar­dia cuando se coadministra fentanilo. El propranolol aumenta el riesgo de toxicidad por lidocaína.

Bloqueadores musculares no despolarizantes: riesgo de prolongación del bloqueo neuromuscu­lar. Simpaticomiméticos y xantinas: antagonizan los efectos del propranolol.

Riesgo de vasospasmo severo, cuando se coadmi­nistran derivados del cornezuelo del centeno. Fenobarbital y rifampicina: disminuyen el efecto de propranolol.

Bloqueadores de canales de calcio: riesgo de hipo­tensión severa, bradicardia e ICC.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Lavado gástrico y administración de carbón activado.

Terapia específica:

1. Atropina (1 a 2 mg, vía E.V.), en caso de bradicardia severa e hipotensión.

2. Diazepam o lorazepam, usados vía E.V., si se asocian convulsiones.

3. Dobutamina, dopamina, epinefrina, norepi­ne­frina o isoproterenol, como soportes crono­tró­picos e inotrópicos y para tratar la hipotensión severa.

4. Glucagón (10 mg por vía E.V.), útil para tratar la bradicardia e hipotensión por betablo­queadores.

Otros: Furosemida y digitálicos en caso de edema pulmonar por falla cardiaca; o un betaagonista o teofilina, en caso de broncospasmo.

PRESENTACIONES:

INDERAL^® 10 mg: Caja por 50 tabletas.

INDERAL^® 40 mg: Caja por 50 tabletas.

INDERAL LA^® 80 mg: Caja por 14 cápsulas.

INDERAL ^® e INDERAL LA^®
son productos originales de investigación AstraZeneca.
Importado y distribuido en el Perú por: QUIMICA SUIZA S.A

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