PRODUCTOS FARMACEUTICOS
Indice de Productos

ZESTRIL

Tabletas
Antihipertensivo (Lisinopril)

COMPOSICIÓN: Lisinopril dihidratado equivalente a 5 mg de lisinopril anhidro. Excipientes, c.s.

Lisinopril dihidrato equivalente a 10 mg de lisinopril anhidro. Excipientes, c.s.

Lisinopril dihidrato equivalente a 20 mg de lisinopril anhidro. Excipientes, c.s.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Propiedades farmacodinámicas: El lisinopril es un inhibidor de la la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) que cataliza la conversión de la angiotensina I en el péptido vasoconstrictor, angiotensina II. La angiotensina II también estimula la secreción de la aldosterona por la corteza suprarrenal. Por tanto, la inhibición de la ECA conduce a una disminución de las concentraciones de angiotensina II, lo que resulta en una menor actividad vasopresora y una reducción de la secreción de aldosterona. El lisinopril ejerce efectos antihipertensivos incluso en pacientes hipertensos con un bajo nivel de renina.

Propiedades farmacocinéticas: Después de la administración oral de lisinopril, las concentraciones séricas máximas se alcanzan en un plazo de aproximadamente 7 horas, aunque en pacientes con un infarto de miocardio agudo se observó una tendencia hacia una ligera prolongación del tiempo necesario para alcanzar las concentraciones séricas máximas. Con la administración repetida, el lisinopril tiene una vida media de acumulación efectiva de 12,6 horas. La disminución de las concentraciones séricas pasa por una fase terminal prolongada que no contribuye a la acumulación del medicamento. El lisinopril no parece unirse a otras proteínas séricas. En los casos de insuficiencia renal, se reduce la eliminación del lisinopril, el cual se excreta por vía renal, pero esta disminución sólo cobra importancia clínica cuando la velocidad de filtración glomerular es inferior a 30 ml/min. Los pacientes de edad avanzada presentan mayores niveles sanguíneos y valores más altos del área bajo la curva de tiempo de la concentración plasmática que los pacientes jóvenes. El lisinopril puede eliminarse mediante diálisis. La absorción del lisinopril es de aproximadamente 25% en promedio, con una gran variabilidad entre pacientes (del 6 al 60%) con todas las dosis probadas (5-80 mg). El lisinopril no se metaboliza y el medicamento absorbido se excreta totalmente en forma intacta en la orina. La presencia de alimentos en el aparato gastrointestinal no afecta la absorción del lisinopril. Los estudios realizados en ratas indican que el lisinopril atraviesa muy poco la barrera hematoen­cefálica.

INDICACIONES:

1. Hipertensión esencial y la hipertensión renovascular.

2. Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva como complemento de los diuréticos y, en su caso, de los digitálicos.

3. Pacientes con un estado hemodinámico estable en las 24 horas después de un infarto de mio­cardio agudo, para evitar el desarrollo pos­terior de disfunción ventricular izquierda o insuficiencia cardiaca y para mejorar la super­vivencia. Los pacientes deben recibir los tra­tamientos con­vencio­nales recomendados que sean apropiados, tales como trombolíticos, ácido acetilsalicílico y bloqueadores beta.

4. Paciente con diabetes mellitus tipo II, con o sin hipertensión arterial, con microalbuminuria por nefropatía diabética.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Ya que la absorción de ZESTRIL^® Tabletas no es afectada por los alimentos, las tabletas pueden administrarse antes, durante o después de las comidas. ZESTRIL^® debe administrarse en una sola dosis diaria.

Hipertensión esencial: En pacientes con hipertensión esencial, la dosis inicial recomendada normalmente es de 10 mg. La dosis de mantenimien­to eficaz generalmente es de 20 mg administrados en una sola toma al día. La dosis debe ajustarse según la respuesta de la presión arterial. La máxima dosis empleada en estudios clínicos controlados a largo plazo fue de 80 mg al día.

Ajuste de la dosis en la insuficiencia renal: La dosis en pacientes con insuficiencia renal debe basarse en la depuración de creatinina, según las indicaciones de la tabla 1.

Tabla 1

(incluyendo pacientes sometidos a diálisis).

*Deben ajustarse las dosis y/o la frecuencia de administración según la respuesta de la presión arterial.

La dosis puede aumentarse hasta controlar la presión arterial o hasta un máximo de 40 mg al día.

Hipertensión renovascular: Algunos pacientes con hipertensión renovascular, especialmente aquellos con estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un riñón único, pueden desarrollar una respuesta exagerada a la prime­­ra dosis de ZESTRIL^®. Por lo tanto, se recomienda una dosis inicial más baja de 2,5 ó 5 mg. Posteriormente, la dosis puede ajustarse según la respuesta de la presión arterial.

Insuficiencia cardiaca congestiva: Como complemento de los diuréticos y, en su caso, de los digitálicos, el tratamiento con ZESTRIL^® puede iniciarse con una dosis 2,5 mg una vez al día. La dosis eficaz suele ser de 5 a 20 mg al día administrada en una sola toma diaria.

Infarto de miocardio agudo: El tratamiento con ZESTRIL^® puede iniciarse en las 24 horas después de la aparición de los síntomas. La primera dosis de ZESTRIL^® es de 5 mg por vía oral, seguidos de 5 mg después de 24 horas, 10 mg después de 48 horas y 10 mg una vez al día durante 6 semanas. Los pacientes cuya presión arterial sistólica es baja (120 mmHg o menos) al principio del tratamiento o durante los primeros 3 días después del infarto, deben recibir una dosis menor: 2,5 mg por vía oral (ver Precauciones y advertencias). En caso de hipotensión (presión arterial sistólica inferior o igual a 100 mmHg), puede administrarse una dosis de mantenimiento diaria de 5 mg con reducciones temporales a 2,5 mg cuando sea necesario. Si ocurre hipotensión prolongada (presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg durante más de 1 hora), debe suspenderse la administración de ZESTRIL^®.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes hiper­sensibles a alguno de los componentes de este producto y en pacientes con antecedentes de edema angioneurótico relacionado con un tratamiento anterior con un inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Raramente se ha observado hipotensión sinto­mática en pacientes con hipertensión no complicada. En caso de hipotensión, el paciente debe colocarse en posición supina y, de ser necesario, debe recibir una infusión endovenosa de solución fisiológica normal. En algunos pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva y una presión arterial normal o baja, puede ocurrir una disminución adicional de la presión arterial sistémica con ZESTRIL^®. Este efecto es previsible y generalmente no constituye una razón suficiente para suspender el tratamiento. Si la hipotensión se vuelve sinto­mática, puede ser necesario reducir la dosis o suspender la administración de ZESTRIL^®. No debe emprenderse el tratamiento con lisino­­pril en pacientes con un infarto de miocardio agudo que presentan un alto riesgo de deteri­oro hemodinámico grave después del tratamiento con un vasodilatador. En algunos pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un riñón único que han sido tratados con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, se han observado aumentos de la urea sanguínea y de la creatinina sérica, que fueron reversibles al suspender el tratamiento. Es particularmente probable que esto suceda en pacientes con insuficiencia renal. Puede ocurrir hipotensión sintomática después de empezar el tratamiento con ZESTRIL^®, es más probable que esto ocurra en pacientes quienes están recibiendo un tratamiento con diuréticos. Se recomienda tomar precauciones ya que estos pacientes pueden presentar una depleción de volumen o de sal. El diurético debe sus­pen­derse de 2 a 3 días antes de empezar el tratamiento con ZESTRIL^®. En pacientes hipertensos en los cuales el diurético no puede suspenderse, el tratamiento con ZESTRIL^® debe empezar con una dosis de 5 mg. La dosis posterior de ZESTRIL^® deberá ajustarse según la respuesta de la presión arterial. De ser necesario, puede reanu­darse el tratamiento diurético. Raras veces se ha señalado edema angioneuró­tico de la cara, las extremidades, los labios, la lengua, la glotis y/o la laringe en pacientes tratados con inhibidores de la enzima conver­tidora de la angiotensina, incluyendo ZESTRIL^®. En tales casos, deberá suspenderse rápidamente la administración de lisinopril e instituirse una supervisión adecuada para garantizar la resolución completa de los síntomas antes de dar de alta al paciente. Algunos pacientes tratados con inhibidores de la ECA durante un tratamiento de desensibi­lización (por ejemplo, veneno de himenópteros) han sufrido reacciones anafilactoides. En estos mismos pacientes, estas reacciones se han prevenido suspendiendo temporalmente la administración de inhibidores de la ECA, pero han reaparecido al ser estimuladas nuevamente en forma accidental. En pacientes sometidos a cirugía mayor o durante la anestesia con agentes que producen hipotensión, ZESTRIL^® puede bloquear la formación de angiotensina II secundaria a la liberación compensatoria de renina. Cuando ZESTRIL^® reemplaza un bloqueador de los receptores adrenérgicos beta, este último debe suspenderse progresivamente; la dosis debe disminuirse gradualmente después de empezar el tratamiento con ZESTRIL^®.

Uso durante el embarazo: No se recomienda el uso de lisinopril durante el embarazo. Cuando
se detecta el embarazo, el lisinopril debe suspen­derse tan pronto como sea posible, a menos que se considere que puede salvar la vida de la madre. Los inhibidores de la ECA pueden causar morbilidad y mortalidad en el feto y el recién nacido al administrarse a mujeres durante el segundo y tercer trimestre del embarazo. Si se emplea el lisinopril durante el embarazo, la paciente debe ser informada del riesgo potencial para el feto. Los bebés cuyas madres han tomado lisinopril deben ser observados cuidadosamente en busca de hipotensión, oliguria e hiperpotasemia.

Uso durante la lactancia: No se sabe si ZESTRIL^® se secreta en la leche materna. Dado que muchos medicamentos se secretan en la leche materna, es preciso tomar precauciones al administrar ZESTRIL^® a una mujer durante el periodo de lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: En los estudios clínicos ZESTRIL^® generalmente ha sido bien tolerado. En la mayoría de los casos, los efectos secundarios fueron de naturaleza leve y pasajera.

Los efectos secundarios clínicos más frecuentes de ZESTRIL^® en los estudios controlados fueron: Mareos, cefalea, diarrea, fatiga, tos y náuseas. Otros efectos secundarios menos frecuentes fueron: efectos ortostáticos (incluyendo hipotensión), erupciones cutáneas y astenia. Raramente se ha señalado edema angioneurótico de la cara, las extremidades, los labios, la lengua, la glotis y/o la laringe.

Raramente ocurrieron los siguientes efectos secundarios durante los estudios clínicos controlados o después de la introducción del medicamento en el mercado: Infarto de miocardio o accidente vascular cerebral posiblemente secundarios a hipotensión excesiva en pacientes de alto riesgo, palpitaciones, taquicardia, dolor abdominal, boca seca, hepatitis (hepatocelular o colestática), ictericia, pancreatitis, alteraciones del humor, confusión mental, pa­restesias, broncospasmo, urticaria, diaforesis, alope­cia, prurito, uremia, oliguria/anuria, dis­función renal, insuficiencia renal aguda, impo­tencia. Se ha señalado un complejo que puede incluir uno o varios de los siguientes síntomas: fiebre, vasculitis, mialgias, artralgia/artritis, ANA positivo, aumento de la VSE, eosinofilia y leucocitosis, erupción cutánea, fotosensibilidad u otras manifestaciones der­matológicas.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: Cuando se añade un diurético al tratamiento de un paciente que recibe ZESTRIL^®, el efecto anti­hipertensivo suele ser aditivo.

La indometacina puede disminuir la eficacia antihipertensiva del lisinopril administrado en forma concomitante. ZESTRIL^® se ha utilizado en forma concomitante con nitratos sin que se observaran interacciones adversas clíni­camente importantes.

Al igual que con otros medicamentos que eliminan sodio, es posible que se reduzca la eliminación
de litio. Por lo tanto, debe vigilarse cuidadosamente los niveles séricos de litio si se administran sales de litio.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: No existe información específica acerca de las sobredosis en el hombre.

La manifestación más probable de una sobredosis sería la hipotensión, para la cual el tratamiento habitual sería la infusión intravenosa de solución salina normal.

El lisinopril puede eliminarse de la circulación general por medio de hemodiálisis.

CONSERVACIÓN:

Consérvese a temperatura ambiente.

PRESENTACIONES:

ZESTRIL^® 5 mg: Envase x 14 y 28 tabletas.

ZESTRIL^® 10 mg: Envase x14 y 28 tabletas. ZESTRIL^® 20 mg: Envase x 14 y 28 tabletas.

ZESTRIL^® es una marca registrada de AstraZeneca.

Importado y distribuido en el Perú por: QUIMICA SUIZA S.A.

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