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PRODUCTOS
FARMACEUTICOS
Indice Farmacológico
CAPTOPRIL
Acción
terapéutica
Antihipertensivo
Propiedades
El captopril es el
primero de una nueva clase de agentes antihipertensivos, los
inhibidores competitivos específicos de la enzima
convertidora de angiotensina I (ECA). Esta última es la
responsable de la conversión de angiotensina I en
angiotensina II. El captopril es efectivo también en el
manejo de la insuficiencia cardíaca (IC). Sus efectos
beneficiosos sobre la hipertensión arterial y la IC son el
resultado de la supresión del sistema
renina-angiotensina-aldosterona. Luego de la administración
de una dosis terapéutica oral, la absorción del captopril es
rápida, y el pico sanguíneo se obtiene al cabo de 1
hora.
La
presencia de alimentos en el tubo gastrointestinal reduce la
absorción en 30% a 40%, por lo que debe administrarse una
hora antes de las comidas. La absorción mínima promedio del
captopril es de 75%.En un período de 24 horas, alrededor de
95% de la dosis absorbida es eliminada por la orina, 40 a 50%
como droga inmodificada; la mayor parte de la droga restante
se elimina como dímero disulfuro de captopril y como
disulfuro de cisteína-captopril. Alrededor del 25% a 30% de
la droga circulante se encuentra unida a las proteínas
plasmáticas. La vida media aparente de eliminación es
probable que sea menor de 2 horas.
Indicaciones
Hipertensión arterial.
Insuficiencia cardíaca refractaria al tratamiento clásico
con diuréticos y digital.
Dosificación
Hipertensión
arterial: se sugiere
comenzar con 25mg 3 veces por día; dosis que puede ser
aumentada a 50mg 3 veces por día. De ser necesaria mayor
disminución de la presión arterial, la dosis puede ser
aumentada hasta 100mg 3 veces por día, y luego si fuera
necesario hasta 150mg 3 veces por día. No se debe sobrepasar
la dosis máxima de 450mg diarios.
Reacciones
adversas
Las reacciones
adversas, de muy baja incidencia, pueden agruparse por
órganos y aparatos. Renales: proteinuria, insuficiencia
renal, síndrome nefrótico, poliuria, oliguria y aumento de
la frecuencia de las micciones. Dermatológicas: rash
maculopapular leve, frecuentemente con prurito y, algunas
veces, con fiebre. Cardiovasculares: hipotensión,
taquicardia, dolor precordial, palpitaciones. Otros efectos:
disgeusia, angioedema y tos.
Precauciones
y advertencias
En los pacientes con
deterioro de la función renal puede requerirse la
disminución de las dosis de captopril o la suspensión del
diurético. En pacientes que tomaban captopril también se ha
verificado un aumento del potasio sérico. La tos que
sobreviene en algunos pacientes medicados con captopril es
seca, improductiva y persistente, pero se resuelve luego de la
suspensión de la terapéutica.
Interacciones
Se debe prestar
especial atención a la asociación con productos que
potencialmente pudieren causar hiperpotasemia. La hipotensión
es un efecto frecuente cuando el captopril se administra
juntamente con diuréticos, agentes bloqueantes ganglionares y
betabloqueantes. La indometacina y otros AINE pueden reducir
el efecto antihipertensivo del captopril. La administración
de litio concomitante con captopril puede aumentar los niveles
de litemia y hacer aparecer síntomas de intoxicación con
litio.
Contraindicaciones
El captopril está
contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga y
a otros inhibidores ECA.
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