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PRODUCTOS
FARMACEUTICOS
Indice Farmacológico
CANDESARTAN
Acción
terapéutica
Antihipertensivo
Propiedades
La angiotensina II es
la principal hormona vasoactiva del sistema
renina-angiotensina-aldosterona y sus principales efectos
fisiológicos incluyen vasoconstricción, estimulación de la
secreción de aldosterona, regulación de la homeostasis del
sodio y del agua y la estimulación del crecimiento celular;
estos efectos son mediados a través del receptor tipo I
(AT1). Candesartán es un antagonista de la angiotensina II y
un bloqueante específico y selectivo de los receptores AT1
como el losartán, valsartán e irbesartán.
Candesartán
no inhibe a la enzima convertidora de la angiotensina (ECA),
que transforma a la angiotensina I a la angiotensina II; de
esta manera no aumentan los niveles de bradiquinina o
sustancia P, por lo que no induce la aparición de tos.Su
acción antihipertensiva se debe a la disminución de la
resistencia periférica sistémica, mientras que la frecuencia
cardíaca, el volumen sistólico y el volumen minuto no son
afectados. Además, posee efectos hemodinámicos renales
favorables, como aumento del flujo sanguíneo renal,
mantenimiento o incremento de la tasa de filtración
glomerular y reducción de la resistencia vascular renal y de
la fracción filtrada. Por el contrario, no afecta la glucemia
ni perfil lipídico.
El
efecto hipotensor de candesartán es dosis-dependiente
administrada sin diferencias por la edad y el sexo del
paciente. El comienzo de la acción se observa dentro de las 2
horas de administrada la droga y puede ser utilizado en
monoterapia o en combinación con otras drogas
antihipertensivas, tales como diuréticos tiazídicos y
antagonistas de calcio.Candesartán cilexetil es una prodroga
que rápidamente se hidroliza a la droga activa durante su
absorción en el tracto gastrointestinal, se une altamente a
proteínas plasmáticas (más del 99%) y su vida media es de
aproximadamente 9 horas. Se elimina principalmente vía
urinaria y biliar sin sufrir metabolismo hepático. No
requiere ajuste de dosis en aquellos pacientes con
alteraciones renales leves a moderadas o hepáticas. Además,
puede ser ingerido con o sin alimentos.
Indicaciones
Hipertensión arterial
Dosificación
Dosis inicial y de
mantenimiento: de 8 a 16mg una vez por día. En caso de
disfunción renal severa (clearance de creatinina
<30ml/min/1,73m2 de superficie corporal), la
dosis inicial es de 4mg.
Reacciones
adversas
Son leves y
transitorias e incluyeron cefalea, infección del tracto
respiratorio superior, y mareos.
Precauciones
y advertencias
Se recomienda
administrar con precaución a pacientes con estenosis arterial
renal bilateral o de la arteria renal en un riñón solitario
ya que podrían aumentar los valores de urea y creatinina
sérica, tal como ocurre con otras drogas que afectan el
sistema renina-angiotensina-aldosterona. De la misma manera,
se aconseja administrar dosis menores o corregir la depleción
severa del volumen intravascular en aquellos pacientes que
pueden sufrir hipotensión sintomática. No administrar
durante el embarazo ya que puede afectar el desarrollo del
sistema renina-angiotensina-aldosterona del feto. A pesar que
se desconoce si se excreta por leche materna, se recomienda no
administrar durante la lactancia.
Interacciones
No se observaron
interacciones con hidroclorotiazida, warfarina, digoxina,
anticonceptivos orales (etinilestradiol/levonorgestrel),
glibenclamida y nifedipina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
conocida al fármaco y en el embarazo.
Sobredosificación
No se registraron casos
de sobredosis, sin embargo, se considera que la principal
manifestación sería la hipotensión. En caso de sobredosis,
deberá realizarse un tratamiento sintomático y monitoreo de
signos vitales, acostar al paciente con las piernas elevadas,
aumentar el volumen plasmático y si no fuera suficiente,
podría administrarse drogas simpaticomiméticas.
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