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PRODUCTOS
FARMACEUTICOS
Indice Farmacológico
AMIODARONA
Acción
terapéutica
Antiarrítmico
Propiedades
Prolonga la duración del
potencial de acción y el período refractario del tejido
miocárdico por acción directa sobre él, sin afectar el
potencial de membrana. Prolonga el estado refractario y
disminuye la conducción de las vías tisulares accesorias en
pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White. Produce
antagonismo no competitivo de los receptores
alfa-adrenérgicos y beta-adrenérgicos e inhibición de los
canales del calcio.
Tiene
un leve efecto inotrópico negativo, más marcado con la
administración intravenosa que con la oral, pero generalmente
no deprime la función ventricular izquierda. Produce
vasodilatación coronaria y periférica, y disminuye por lo
tanto la resistencia vascular periférica, pero sólo causa
hipotensión con la administración de dosis orales altas. Su
absorción es lenta y variable, ya que se absorbe de 20% a 55%
de la dosis oral.
Se
acumula en el tejido adiposo y en órganos muy perfundidos
(hígado, pulmón y bazo) lo que provoca que las
concentraciones terapéuticas en plasma se alcancen lentamente
y que se prolongue la eliminación. Su unión a las proteínas
es alta (96%); se metaboliza en el hígado siendo la
desetilamiodarona su metabolito activo. La concentración
máxima se obtiene dentro de 3 a 7h y la duración de la
acción varía de semanas a meses. La eliminación es por vía
biliar; aparece en la leche materna 25% de la dosis.
Indicaciones
Arritmias ventriculares
(profilaxis y tratamiento), supraventriculares, refractarias
al tratamiento convencional, en especial cuando se asocian con
el síndrome de Wolff-Parkinson-White.
Dosificación
Arritmia ventricular: dosis de
carga: oral: 800mg a 1,6g/día durante 1 a 3 semanas; cuando
se obtiene el efecto deseado se disminuye la dosis a 600mg u
800mg/día durante 1 mes y luego disminuir hasta la dosis
mínima eficaz de mantenimiento. Dosis de mantenimiento: oral:
400mg/día. Taquicardia supraventricular: dosis de carga:
600mg a 800mg/día durante 1 semana; luego de obtener
respuesta terapéutica disminuir a 400mg/día durante 3
semanas; dosis de mantenimiento: 200mg a 400mg/día. Dosis
pediátricas: de carga:10mg/kg/día, luego disminuir a
5mg/kg/día; dosis de mantenimiento: 2,5mg/kg/día.
Reacciones
adversas
Fibrosis pulmonar,
hipotiroidismo o hipertiroidismo. En general aparecen con
concentraciones superiores a 2,5mg/ml,
con tratamiento continuo y durante un período mayor que 6
meses. Bradicardia sinusal asintomática. En 2% a 5% de los
casos pueden aparecer arritmias, tos, febrícula, dolor en el
pecho, sensación de falta de aire, debilidad en brazos y
piernas, temblor de manos. En personas de edad avanzada,
ataxia y otros efectos neurotóxicos.
Precauciones
y advertencias
Deberá tenerse precaución al
asociar con otros antiarrítmicos y con digitálicos. Si la
reducción de la frecuencia cardíaca cae a menos de 55
latidos/min, debe suspenderse la terapéutica hasta el retorno
de 60 latidos/min. Deberá tenerse precaución en el período
de lactancia, ya que el 25% de la dosis materna se excreta por
la leche materna.
Interacciones
Al asociar con otros
antiarrítmicos aumenta el riesgo de taquiarritmias. Con
anticoagulantes derivados de la cumarina inhibe el metabolismo
y potencia el efecto anticoagulante de éstos. Los bloqueantes
betaadrenérgicos o de los canales del calcio potencian
bradicardias. La amiodarona aumenta la concentración sérica
de digoxina y otros glucósidos cardiotónicos por lo que se
debe reducir la dosis de éstos a 50%. La asociación con
diuréticos de asa o tiazídicos aumenta el riesgo de
arritmias por hipopotasemia. La amiodarona puede aumentar las
concentraciones plasmáticas de fenitoína, dando lugar a un
aumento de los efectos o de la toxicidad.
Contraindicaciones
Bloqueo auriculoventricular
preexistente. Neumonitis. Fibrosis pulmonar. Bradicardia por
disfunción severa del nódulo sinusal, salvo que esté
controlada por un marcapaso. Se evaluará la relación
riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia cardíaca
congestiva, disfunción hepática (metabolismo reducido);
hipopotasemia.
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